S-4 (андрарин) дегеніміз не

S-4, ретінде сатыладыандарин, ауызша биожетімді, стероидты емес селективті андрогендік рецепторлардың модуляторы (SARM).Андарин – андрогендік рецепторлардың ішінара агонисті.

Басқа SARMS сияқты S-4 стероидты андрогендік рецепторлардың агонистерінің (яғни, тестостерон және DHT) фармакологиялық және фармакокинетикалық шектеулерін жеңу мақсатында 2000-шы жылдардың басында бауыр және жүрек ауруларымен белгілі байланыстары бар.

S-4 қосылысы жануарларды зерттеуде қолданылған, бірақ көру қабілетінің бұзылуына байланысты адамдағы кез келген I фазалық клиникалық сынақтардың алдында бас тартылған.Бұл әсерлер S-4 молекуласы көздің рецепторларымен байланысқанда пайда болады;байлау неғұрлым агрессивті болса, соғұрлым ыңғайсыздық пайда болады.Бірегей механикалық әсерге байланысты визуалды бұзылулардың жиі кездесетіні анықталды, сондықтан сынақтар тоқтатылды.

ҚалайS4Андарин жұмысы

ұсынылатын механизмдердің біріS4, ол DHT байланысуын толығымен блоктайды.Дигидротестостерон (DHT, 5α-дигидротестостерон, 5α-DHT, андростанолон немесе станолон) – эндогендік андрогендік жыныстық гормон.Тестостеронға қатысты DHT андрогендік рецепторлардың агонисті ретінде әлдеқайда күшті.

S-4 жоғары андрогендік рецепторлармен (AR) байланысуға жақындығы бар.Зерттеулер көрсеткендей, S-4 андрогендік белсенділікте тестостерон пропионатына (TP) қарағанда күшті және тиімді емес, бірақ олардың анаболикалық белсенділігі ТП-ға ұқсас немесе одан жоғары болды.

S-4 бұлшықет тінінде толық андроген рецепторларының агонисі және қуық асты безінде ішінара агонист болып табылады.Осылайша, S-4 бұлшықет өсуін күшті ынталандырады, бірақ простата мөлшерін сақтай алмайды.Тестостерон бұлшықет пен қуық асты безінің өсуін бірдей дәрежеде ынталандырады.S-4 айтарлықтай лютеиндеуші гормонды (LH) немесе фолликулды ынталандыратын гормонды басуды тудырады.

S-4 (андарин) Артықшылықтары

Көптеген зерттеу зерттеулері жүргізілгенімен, одан да көп зерттеулер жалғасуда және дамудың бастапқы кезеңдерінде.Андрогендік балама ретінде клиникалық және терапевтік қолдану үшін SARMS әзірлеу клиникаға дейінгі деректерге негізделген перспективалы болып табылады.

Бүкіл дененің көптеген тіндеріндегі андрогендік рецепторлармен байланысатын анаболикалық стероидтерден айырмашылығы, жеке SARM белгілі бір тіндердегі андрогендік рецепторлармен таңдамалы түрде байланысады, бірақ басқаларында емес.Дегенмен, олар әлі де андрогендік және анаболикалық әсерлерді көрсетеді.

SARMS анаболикалық стероидтар емес;керісінше, олар андрогендік рецепторлармен байланысатын синтетикалық лигандтар.Молекулалық құрылымына қарай олар агонист, жартылай агонист және антагонист қызметін атқарады.Осылайша, SARMS анаболикалық белсенділікті ынталандыру үшін коррегуляторларды және транскрипция факторларын немесе сигналдық каскадты ақуыздарды модуляциялайды немесе делдалдайды.

Зерттеулер көрсеткендей, S-4 бұлшықет тініндегі толық андрогендік рецепторлардың агонисті және қуық асты безіндегі ішінара агонист болып табылады, бұл оны стероидты андрогендік рецепторлардың агонистеріне (яғни, тестостерон және DHT) балама ретінде мінсіз үміткер етеді. бауыр, жүрек және фертильділік туралы.

Айта кету керек, S4 сияқты SARMS андроген белсенділігін арттырса да, ол эстрогенге хош иістендірілмейтіндіктен, гормондарды алмастыру терапиясы үшін өміршең үміткер емес.